TABLET

                

        TABLET

siapa hayo yang ga tau tablet?

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa. (FI IV, Hal 4)

Kriteria Tablet

Suatu tablet harus memenuhi kriteria sebagai berikut :

1.           Harus mengandung zat aktif dan non aktif yang memenuhi persyaratan;

2.      Harus mengandung zat aktif yang homogen dan stabil;

3.      Keadaan fisik harus cukup kuat terhadap gangguan fisik/mekanik;

4.      Keseragaman bobot dan penampilan harus memenuhi persyaratan;

5.      Waktu hancur dan laju disolusi harus memenuhi persyaratan;

6.      Harus stabil terhadap udara dan suhu lingkungan;

7.      Bebas dari kerusakan fisik;

8.      Stabilitas kimiawi dan fisik cukup lama selama penyimpanan;

9.      Zat aktif harus dapat dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu;

10.    Tablet memenuhi persayaratan Farmakope yang berlaku.

Keuntungan Sediaan Tablet

Sediaan tablet banyak digunakan karena memiliki beberapa keuntungan, yaitu :

1.      Tablet dapat bekerja pada rute oral yang paling banyak dipilih;

2.   Tablet memberikan ketepatan yang tinggi dalam dosis;

3.   Tablet dapat mengandung dosis zat aktif dengan volume yang kecil sehingga memudahkan proses pembuatan, pengemasan, pengangkutan, dan penyimpanan;

4.   Bebas dari air, sehingga potensi adanya hidrolisis dapat dicegah/diperkecil.

Dibandingkan dengan bentuk sediaan lain, sediaan tablet mempunyai keuntungan,antara lain :

1.   Volume sediaan cukup kecil dan wujudnya padat (merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan dan paling kompak), memudahkan pengemasan, penyimpanan, dan pengangkutan;

2.   Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh (mengandung dosis zat aktif yang tepat/teliti) dan menawarkan kemampuan terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah;

3.    Dapat mengandung zat aktif dalam jumlah besar dengan volume yang kecil;

4.    Tablet merupakan sediaan yang kering sehingga zat aktif lebih stabil;

5.    Tablet sangat cocok untuk zat aktif yang sulit larut dalam air;

6.    Zat aktif yang rasanya tidak enak akan berkurang rasanya dalam tablet;

7.   Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah; tidak memerlukan langkah pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul;

8.   Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama bila bersalut yang memungkinkan pecah/hancurnya tablet tidak segera terjadi;

9.    Pelepasan zat aktif dapat diatur (tablet lepas tunda, lepas lambat, lepas terkendali);

10.  Tablet dapat disalut untuk melindungi zat aktif, menutupi rasa dan bau yang tidak enak, dan untuk terapi lokal (salut enterik);

11.  Dapat diproduksi besar-besaran, sederhana, cepat, sehingga biaya produksinya           lebih rendah;

12.   Pemakaian oleh penderita lebih mudah;

13.  Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.

Permasalahan Dalam Pencetakan Tablet

Masalah-masalah yang dapat muncul selama proses pencetakan tablet secara umum, seperti :

·        Capping     : pemisahan sebagian atau keseluruhan bagian atas/bawah tablet dari badan tablet

·        Laminasi     : pemisahan tablet menjadi dua bagian atau lebih

·        Chipping    : keadaan dimana bagian bawah tablet terpotong

·        Cracking    : keadaan dimana tablet pecah, lebih sering di bagian atas-tengah

·        Picking       : perpidahan bahan dari permukaan tablet dan menempel pada                                               permukaan punch

·        Sticking       : keadaan dimana granul menempel pada dinding die (ada adhesi)

·        Mottling      : keadaan dimana distribusi zat warna pada permukaan tablet tidak                                                    merata

Jenis Sediaan Tablet

Berdasarkan prinsip pembuatan, tablet terdiri atas :

a.            Tablet Kempa

Dibuat dengan cara pengempaan dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk/granul menggunakan pons/cetakan baja.

b.           Tablet Cetak

Dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan tekanan rendah pada lubang cetakan. Kepadatan tablet tergantung pada pembentukan kristal yang terbentuk selama pengeringan, tidak tergantung pada kekuatan yang diberikan.

Metode Pembuatan Tablet

Sediaan tablet ini dapat dibuat melalui tiga macam metode, yaitu granulasi basah, granulasi kering, dan kempa langsung. Pemilihan metode pembuatan sediaan tablet ini biasanya disesuaikan dengan karakteristik zat aktif yang akan dibuat tablet, apakah zat tersebut tahan terhadap panas atau lembab, kestabilannya, besar kecilnya dosis, dan lain sebagainya.

Berikut merupakan penjelasan singkat dari ketiga macam metode tersebut :

a.       Granulasi Basah

Yaitu memproses campuran partikel zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang lebih besar dengan menambahkan cairan pengikat dalam jumlah yang tepat sehingga terjadi massa lembab yang dapat digranulasi.Metode ini biasanya digunakan apabila zat aktif tahan terhadap lembab dan panas.Umumnya untuk zat aktif yang sulit dicetak langsung karena sifat aliran dan kompresibilitasnya tidak baik. Prinsipdari metode granulasi basah adalah membasahi masa tablet dengan larutan pengikat teretentu sampai mendapat tingkat kebasahan tertentu pula, kemudian masa basah tersebut digranulasi.

                        Metode ini membentuk granul dengan cara mengikat serbuk dengan suatu perekat sebagai pengganti pengompakan, tehnik ini membutuhkan larutan, suspensi atau bubur yang mengandung pengikat yang biasanya ditambahkan ke campuran serbuk atau dapat juga bahan tersebut dimasukan kering  ke dalam campuran serbuk dan cairan dimasukan terpisah. Cairan yang ditambahkan memiliki peranan yang cukup penting dimana jembatan cair yang terbentuk di antara partikel dan kekuatan ikatannya akan meningkat bila jumlah cairan yang ditambahkan meningkat, gaya tegangan permukaan dan tekanan kapiler paling penting pada awal pembentukan granul, bila cairan sudah ditambahkan pencampuran dilanjutkan sampai tercapai dispersi yang merata dan semua bahan pengikat sudah bekerja, jika sudah diperoleh massa basah atau lembab maka  massa dilewatkan pada ayakan dan diberi tekanan dengan alat penggiling atau oscillating granulator tujuannya agar terbentuk granul sehingga luas permukaan meningkat dan proses pengeringan menjadi lebih cepat, setelah pengeringan granul diayak kembali ukuran ayakan tergantung pada alat penghancur yang dugunakan dan ukuran tablet yang akan dibuat.

     Keuntungan metode granulasi basah :

·   Memperoleh aliran yang baik

·   Meningkatkan kompresibilitas

·   Untuk mendapatkan berat jenis yang sesuai

·   Mengontrol pelepasan

·   Mencegah pemisahan komponen campuran selama proses

·   Distribusi keseragaman kandungan

·   Meningkatkan kecepatan disolusi

Kekurangan metode granulasi basah:

·         Banyak tahap dalam proses produksi yang harus divalidasi

·         Biaya cukup tinggi

·         Zat aktif yang sensitif terhadap lembab dan panas tidak dapat dikerjakan dengan cara ini. Untuk zat termolabil dilakukan dengan pelarut non air

b.      Granulasi Kering

Disebut juga slugging, yaitu memproses partikel zat aktif dan eksipien dengan mengempa campuran bahan kering menjadi massa padat yang selanjutnya dipecah lagi untuk menghasilkan partikel yang berukuran lebih besar dari serbuk semula (granul). Prinsip dari metode ini adalah membuat granul secara mekanis, tanpa bantuan bahan pengikat dan pelarut, ikatannya didapat  melalui gaya. Teknik ini yang cukup baik, digunakan untuk zat aktif yang memiliki dosis efektif yang terlalu tinggi untuk dikempa langsung atau zat aktif yang sensitif terhadap pemanasan dan kelembaban.

                        Pada proses ini komponen–komponen tablet dikompakan dengan mesin cetak tablet lalu ditekan ke dalam die dan dikompakan dengan punch sehingga diperoleh massa yang disebut slug, prosesnya disebut slugging, pada proses selanjutnya slug kemudian diayak dan diaduk untuk mendapatkan granul yang daya mengalirnya lebih baik dari campuran awal bila slug yang didapat belum memuaskan maka proses diatas dapat diulang. Dalam jumlah besar granulasi kering dapat juga dilakukan pada mesin khusus yang disebut roller compactor yang memiliki kemampuan memuat bahan sekitar 500 kg, roller compactor memakai dua penggiling yang putarannya saling berlawanan satu dengan yang lainnya, dan dengan bantuan tehnik hidrolik pada salah satu penggiling mesin ini mampu menghasilkan tekanan tertentu pada bahan serbuk yang mengalir dintara penggiling.

     Metode ini digunakan dalam kondisi-kondisi sebagai berikut :

o   Kandungan zat aktif dalam tablet tinggi

o   Zat aktif susah mengalir

o   Zat aktif sensitif terhadap panas dan lembab

      Keuntungan cara granulasi kering adalah:

·         Peralatan lebih sedikit karena tidak menggunakan larutan pengikat, mesin pengaduk berat dan pengeringan yang memakan waktu

·         Baik untuk zat aktif yang sensitif terhadap panas dan lembab

·         Mempercepat waktu hancur karena tidak terikat oleh pengikat

Kekurangan cara granulasi kering adalah:

·         Memerlukan mesin tablet khusus untuk membuat slug

·         Tidak dapat mendistribusikan zat warna seragam

·         Proses banyak menghasilkan debu sehingga memungkinkan terjadinya kontaminasi silang

c.       Metode Kempa Langsung

                        Yaitu pembuatan tablet dengan mengempa langsung campuran zat aktif dan eksipien kering.tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu.

Metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil dosisnya, serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembab. Ada beberapa zat berbentuk kristal seperti NaCl, NaBr dan KCl yang mungkin langsung dikempa, tetapi sebagian besar zat aktik tidak mudah untuk langsung dikempa, selain itu zat aktif tunggal yang langsung dikempa untuk dijadikan tablet kebanyakan sulit untuk pecah jika terkena air (cairan tubuh). secara umum sifat zat aktif yang cocok untuk metode kempa langsung adalah; alirannya baik, kompresibilitasnya baik, bentuknya kristal, dan mampu menciptakan adhesifitas dan kohesifitas dalam massa tablet. Sedangkan keuntungan metode kempa langsung yaitu :

·         Lebih ekonomis karena validasi proses lebih sedikit

·         Lebih singkat prosesnya. Karena proses yang dilakukan lebih sedikit, maka waktu yang diperlukan untuk menggunakan metode ini lebih singkat, tenaga dan mesin yang dipergunakan juga lebih sedikit.

·         Dapat digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan panas dan tidak tahan lembab

·         Waktu hancur dan disolusinya lebih baik karena tidak melewati proses granul, tetapi langsung menjadi partikel. tablet kempa langsung berisi partikel halus, sehingga tidak melalui proses dari granul ke partikel halus terlebih dahulu.

Kerugian metode kempa langsung :

o   Perbedaan ukuran partikel dan kerapatan bulk antara zat aktif dengan pengisi dapat menimbulkan stratifikasi di antara granul yang selanjutnya dapat menyebabkan kurang seragamnya kandungan zat aktif di dalam tablet.

o   Zat aktif dengan dosis yang besar tidak mudah untuk dikempa langsung karena itu biasanya digunakan 30% dari formula agar memudahkan proses pengempaan sehingga pengisi yang dibutuhkanpun makin banyak dan mahal. Dalam beberapa kondisi pengisi dapat berinteraksi dengan obat seperti senyawa amin dan laktosa spray dried dan menghasilkan warna kuning. Pada kempa langsung mungkin terjadi aliran statik yang terjadi selama pencampuran dan pemeriksaan rutin sehingga keseragaman zat aktif dalam granul terganggu.

o   Sulit dalam pemilihan eksipien karena eksipien yang digunakan harus bersifat; mudah mengalir; kompresibilitas yang baik; kohesifitas dan adhesifitas yang baik